(Adnkronos) – “La nuova formulazione di levodopa-carbidopa a rilascio modificato ha un’ingegneria farmaceutica molto interessante, perché questa pillola è in grado di rilasciare una parte immediatamente, il 25% della levodopa, quindi il paziente ha l’effetto rapido della pasticca nel giro di mezz’ora, tre quarti d’ora”. L’altra parte della formulazione “è costituita da pellets che vengono rilasciati lentamente nel piccolo intestino: questo fa sì che il livello plasmatico del farmaco possa rimanere stabile anche per 4-5 ore. Quindi, il paziente che era costretto ad assumere levodopa ogni 2 ore, quindi da 5 a 7 volte al giorno, utilizzando questa formulazione a lento rilascio può assumerne 3 o 4 di dosi al giorno, ma soprattutto avere un livello plasmatico stabile, costante di farmaco e quindi con una riduzione significativa dei periodi di Off, dei periodi negativi”. Così Fabrizio Stocchi, professore ordinario di Neurologia presso l’Università San Raffaele di Roma e responsabile della ricerca clinica sui Disturbi del movimento e del Centro per Ricerca e Cura della Malattia di Parkinson, spiega l’innovazione presente nella nuova combinazione levodopa–carbidopa a rilascio modificato (Hopledo*) per il trattamento delle fluttuazioni motorie nella malattia di Parkinson che ha recentemente ottenuto l’approvazione dell’Ema-Agenzia europea dei medicinali .
La levodopa “è il farmaco principale nella terapia della malattia di Parkinson – chiarisce Stocchi – Sostanzialmente tutti i pazienti assumono questo farmaco che è la base della terapia che poi viene implementata con altri farmaci, ma che comunque si basa proprio sulla levodopa. La carbidopa è l’altro farmaco presente nelle formulazioni e blocca il metabolismo periferico della levodopa. Le formulazioni presenti in commercio, ormai da sessant’anni, hanno una limitazione importante” dovuta a “un’emivita molto breve: le compresse in commercio di levodopa”, mantengono livelli plasmatici nel sangue che non superano le due ore e mezza più o meno – precisa l’esperto – Durante il corso della malattia il paziente è quindi costretto ad assumere le somministrazioni di levodopa sempre più frequentemente, fino ad arrivare ad assumere il farmaco, appunto, ogni due ore, due ore e mezza, massimo tre”.
Questo comporta delle “problematiche per quanto riguarda proprio l’assunzione molto frequente del farmaco – rimarca Stocchi – ma anche i livelli plasmatici, che non sono stabili, perché tendono a variare andando a raggiungere dei picchi molto alti e poi livelli plasmatici bassi e insufficienti. Questo fa sì che il paziente mostri delle fluttuazioni dal punto di vista dei sintomi motori, ovvero alterni dei periodi buoni, che noi tecnicamente chiamiamo On, a quelli Off, cioè negativi e a sviluppare movimenti involontari”.
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